Cordaptive

Todo acerca de Cordaptive

Acciones - Para qué sirve Cordaptive

Tratamiento de las hiperlipoproteinemias

    Principios activos de Cordaptive

    Cada comprimido contiene:

    Niacina .................... 1,000 mg

    Laropiprant ............... 20 mg

    Excipiente, csp .......... 1 comprimido

    CORDAPTIVE contiene niacina LP (niacina de liberación prolongada), que a dosis terapéuticas es un fármaco modificador de lípidos, y laropiprant, un potente antagonista selectivo del receptor de la prostaglandina D2 (PGD2) subtipo 1 (DP1). Laropiprant suprime la ruborización mediada por la PGD2 asociada con la administración de niacina.

    El nombre químico de la niacina (o ácido nicotínico) es ácido 3-piridinacarboxílico. La fórmula empírica de la niacina es C6H5NO2 y su peso molecular es 123.11.

    La niacina es un polvo blanco soluble en agua. Su fórmula estructural es:

    El nombre químico del laropiprant es ácido acético [(3R)-4-(4-clorobencil)-7-fluoro-5-(metilsulfonil)-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b] indol-3-yl]. La fórmula empírica es C21H19ClFNO4S y su peso molecular es 435.90.

    Laropiprant es un polvo blanco que es de soluble a muy soluble en etanol, metanol, acetonitrilo y acetona, y es insoluble en agua. Su fórmula estructural es:

    Ingredientes activos: CORDAPTIVE está disponible para su administración oral como comprimido bicapa que contiene 1 g de niacina LP y 20 mg de laropiprant de liberación inmediata.

    Ingredientes inactivos: Cada comprimido bicapa de CORDAPTIVE contiene los siguientes ingredientes inactivos: hipromelosa USP/NF, dióxido de silicio coloidal USP/NF, fumarato esteárico de sodio USP/NF, hidroxipropil celulosa USP/NF, celulosa microcristalina USP/NF, croscarmelosa sódica USP/NF, lactosa hidratada NF, y estearato de magnesio NF.

    Indicaciones de Cordaptive

    CORDAPTIVE está indicado para usarse solo o en combinación con inhibidores de la HMG-CoA reductasa como coadyuvante de la dieta para disminuir el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (C-LDL), los triglicéridos (TG), la proporción C-LDL:C-HDL, el colesterol no HDL, las apolipoproteínas B (apo B), e incrementar el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (C-HDL) y la apolipoproteína A-I (apo A-I) en pacientes con hipercolesterolemia primaria (Tipo IIa de Fredrickson, familiar heterocigótica y no-familiar) o dislipidemia mixta (Tipo IIb de Fredrickson).

    En pacientes con historial de infarto del miocardio (IM) o enfermedades de arterias coronarias (EAC), la niacina está indicada para reducir el riesgo de un IM recurrente no fatal.

    En pacientes con dislipidemia, la niacina con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa o un secuestrador del ácido biliar está indicada para retardar el progreso o promover la regresión de la aterosclerosis.

    La niacina, sola o en combinación con un secuestrador del ácido biliar, está indicada como un coadyuvante de la dieta para la reducción de los niveles elevados del colesterol total y LDL en pacientes con hipercolesterolemia (Tipo IIa y IIb) cuando la respuesta a una dieta restringida en grasas saturadas y colesterol y otras medidas no farmacológicas solas han sido inadecuadas.

    La niacina también está indicada como terapia adjunta para el tratamiento de pacientes adultos con niveles muy altos de triglicéridos séricos (hiperlipidemia Tipos IV y V) que presentan un riesgo de pancreatitis y no responden adecuadamente a un esfuerzo dietético determinado para controlarlos. Estos pacientes típicamente tienen niveles de triglicéridos séricos arriba de 2,000 mg/dl y tienen incrementos de colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) así como quilomicrones en ayuno (hiperlipidemia Tipo V). Los sujetos que de forma consistente tienen triglicéridos séricos o plasmáticos totales por debajo de 1,000 mg/dl es improbable que desarrollen pancreatitis. La terapia con niacina puede considerarse para aquellos sujetos con incremento de triglicéridos entre 1,000 y 2,000 mg/dl que tienen antecedentes de pancreatitis o de dolor abdominal recurrente típico de la pancreatitis. Algunos pacientes Tipo IV con triglicéridos por debajo de 1,000 mg/dl pueden, a través del abuso dietético o alcohólico, convertirse a un patrón Tipo V con incrementos masivos de triglicéridos acompañando a quilomicronemia en ayuno, pero la influencia de la terapia con niacina bajo el riesgo de pancreatitis en tales situaciones no se ha estudiado adecuadamente. La terapia con fármacos no está indicada para pacientes con hiperlipoproteinemia Tipo I, que tiene incrementos de quilomicrones y triglicéridos plasmáticos pero que tienen niveles normales de VLDL. La inspección de plasma refrigerado durante 14 horas es útil para distinguir la hiperlipoproteinemia Tipos I, IV, y V.

    Posología

    CORDAPTIVE (niacina LP/laropiprant) debe tomarse con alimentos por la tarde o al acostarse. La dosis inicial es un comprimido (1 g/20 mg) una vez por día. Después de cuatro semanas, se recomienda que los pacientes avancen a la dosis de mantenimiento de 2 g/40 mg tomada como dos comprimidos (1 g/20 mg) una vez al día. Las dosis diarias mayores de 2 g/40 mg no se han estudiado y por consiguiente no se recomiendan.

    CORDAPTIVE debe tomarse completo. No divida, rompa, triture, o mastique el comprimido antes de tragarlo. Para reducir la posibilidad de ruborización, deben evitarse las bebidas que contienen alcohol o calientes al momento de ingerir el fármaco.

    Si CORDAPTIVE se suspende por < 7 días consecutivos, los pacientes pueden reanudar la terapia en la última dosis administrada. Si CORDAPTIVE se suspende durante = 7 días consecutivos, la reanudación de la terapia debe empezar en la dosis de 1 g/20 mg durante 1 semana, antes de avanzar a la dosis de mantenimiento de 2 g/40 mg.

    Aquellos pacientes que cambian de 2 g o más de otro producto de niacina de liberación modificada, pueden comenzar con CORDAPTIVE a la dosis de 2 g/40 mg. Los pacientes que cambian de menos de 2 g de otro producto de niacina de liberación modificada, deben comenzar con CORDAPTIVE a la dosis inicial de 1 g/20 mg. Para los pacientes que cambian de niacina de liberación inmediata a CORDAPTIVE, la terapia con CORDAPTIVE debe iniciar con la dosis de 1 g/20 mg y avanzar a la dosis de mantenimiento de 2 g/40 mg después de cuatro semanas.

    Uso en pacientes de edad avanzada: No se requiere ajuste de la dosis para pacientes de edad avanzada.

    Uso en pacientes pediátricos: No se ha establecido la seguridad y efectividad de CORDAPTIVE en pacientes pediátricos. Por consiguiente, el tratamiento con CORDAPTIVE no se recomienda.

    Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: El uso de CORDAPTIVE en pacientes con insuficiencia hepática o renal no se ha estudiado. Como otros productos de la niacina, CORDAPTIVE está contraindicado en pacientes con disfunción hepática significativa o sin explicación. CORDAPTIVE debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, porque la niacina y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones. [Ver Contraindicaciones; Precauciones generales; Farmacocinética y farmacodinamia en seres humanos, Farmacocinética, Características en los pacientes (Poblaciones especiales)].

    Terapia concomitante: CORDAPTIVE puede administrarse con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina) para el efecto adicional en la alteración de los niveles de los lípidos (ver Precauciones generales e Información complementaria, Estudios clínicos). En un ensayo clínico, 1,072 pacientes que recibieron CORDAPTIVE, niacina LP, o placebo también estuvieron tomando estatinas (29% atorvastatina, 54% simvastatina, 17% otras estatinas (pravastatina, fluvastatina, rosuvastatina, y lovastatina)) de los cuales 9% también estuvieron tomando ezetimiba (ver Información complementaria, Estudios clínicos).

    El ácido acetilsalicílico no proporciona una reducción adicional de la ruborización más allá del logrado por CORDAPTIVE. Por consiguiente, el tratamiento con ácido acetilsalicílico para aliviar los síntomas de la ruborización no es necesario (ver Farmacocinética y farmacodinamia en seres humanos. Farmacodinamia).

    Debido a que la administración concomitante de secuestradores del ácido biliar pueden reducir la biodisponibilidad de fármacos ácidos como la niacina, se recomienda que CORDAPTIVE se administre >1 hora antes o > 4 horas después de la administración de un secuestrador del ácido biliar.

    Contraindicaciones

    • Hipersensibilidad a los componentes activos o a cualquiera de los excipientes.
    • Disfunción hepática significativa o inexplicable.
    • Enfermedad de úlcera péptica activa.
    • Sangrado arterial.

    Efectos adversos de Cordaptive

    Experiencia en estudios clínicos: CORDAPTIVE generalmente es bien tolerado. Las reacciones adversas normalmente han sido ligeras y transitorias.

    Ruborización: La ruborización es el efecto colateral más común de CORDAPTIVE. La ruborización es más prominente en la cabeza, cuello y torso superior.

    En un conjunto de cuatro ensayos clínicos con medicamento activo - o controlados por placebo (N=2,548), el investigador reportó ruborización como una reacción adversa posible, probable, o definitivamente relacionada con el fármaco en 12.3% de los pacientes que tomaron CORDAPTIVE. En estos estudios, el porcentaje de pacientes que tomaron CORDAPTIVE, niacina (formulaciones de liberación prolongada agrupadas), o placebo/simvastatina agrupadas que descontinuaron debido a cualquier síntoma relacionado a la ruborización (enrojecimiento, calor, comezón y prurito) fue de 7.2, 16.6 y 0.4%, respectivamente. La descontinuación debida a otras reacciones adversas específicas entre pacientes que toman CORDAPTIVE fueron poco frecuentes (< 1%).

    La ruborización se evaluó como un objetivo primario en dos estudios clínicos grandes. El primer estudio midió un punto compuesto de síntomas de ruborización (enrojecimiento, calor, comezón y prurito) reportado por los pacientes usando un diario electrónico. En este estudio de 24 semanas controlado con placebo, los pacientes registraron la severidad del síntoma de ruborización asociado con CORDAPTIVE (1 g/20 mg/día durante las Semanas 1 a 4; 2 g/40 mg/día durante las Semanas 5 a 24), niacina LP (1 g/día durante las Semanas 1 a 4; 2 g/día durante las Semanas 5 a 24) o placebo (Semanas 1 a 24). Los pacientes tratados con CORDAPTIVE experimentaron significativamente menos ruborización en comparación con niacina LP durante la primera semana de terapia (ver la Tabla 1), así como durante las 24 semanas del estudio (ver la Figura 1). Al continuar el tratamiento con CORDAPTIVE con la dosis de 2g/40 mg y con niacina LP con la dosis de 2 g en la Semana 5, hubo un aumento transitorio en la incidencia (Figura 1, panel A) y en la frecuencia (Figura 1, panel B) de ruborización moderada a mayor. En los pacientes que continuaron en el estudio, la incidencia y frecuencia de ruborización moderada a mayor en los pacientes con terapia con CORDAPTIVE disminuyó y se pareció a la de los pacientes que tomaban placebo, mientras que en los pacientes con terapia con niacina LP, la incidencia y frecuencia de ruborización permaneció constante (después de la Semana 6) (ver la Figura 1).

    Tabla 1. Porcentaje de pacientes que experimentaron
    síntomas de ruborización con CORDAPTIVE
    vs. niacina LP
    durante la iniciación (Semana 1)

    Grupo de tratamiento

    Síntomas de ruborización máximos
    durante la iniciación (Semana 1)

    Sin o leves

    Moderados

    Severos

    Extremos

    %

    %

    %

    %

    Niacina LP 1 g
    (N=529)

    44.0

    22.7

    25.5

    7.8

    CORDAPTIVE 1 g/20 mg
    (N=781)

    68.9

    17.4

    10.2

    3.5

    Placebo
    (N=262)

    93.9

    5.7

    0.4

    0.0

    Niacina LP es un componente de CORDAPTIVE.

    Figura 1.

    Panel A. Porcentaje de pacientes con síntomas de ruborización moderados o mayores durante sems. 1 a 24

    Panel B. Núm. de días prom. por sem. con sínt. de ruborización moderados o mayores durante sems. 1 a 24

    ● CORDAPTIVE ▲ Niacina LP ○ Placebo.
    Incluye pacientes con síntomas de ruborización moderados, severos o extremos.
    † Progreso de la dosis en la Sem. 5.


    La ruborización también se evaluó como un objetivo primario en un estudio de 16 semanas que comparó a CORDAPTIVE (esquema de dosis de un paso de 1 g/20 mg durante 4 semanas ajustado a 2 g/40 mg durante 12 semanas) con niacina de liberación prolongada (un ajuste de dosis de múltiples pasos de 12 semanas de 0.5 g durante 4 semanas ajustado en incrementos de 0.5 g cada 4 semanas hasta los 2 g para las últimas 4 semanas). Ambos grupos tuvieron la opción de usar aspirina para mitigar la ruborización. Los pacientes que tomaron CORDAPTIVE experimentaron significativamente menos días por semana con ruborización moderada o mayor a lo largo del estudio de 16 semanas (p<0.001).

    Reacciones adversas generales con CORDAPTIVE: Además de la ruborización, las siguientes reacciones adversas relacionadas con el fármaco (reportadas por el investigador como posible, probable, o definitivamente relacionadas al fármaco) se observaron en los ensayos clínicos controlados en ≥1% de los pacientes tratados con CORDAPTIVE hasta por un año (con o sin una estatina):

    • Desórdenes gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náusea, vómito.
    • Desórdenes generales y condiciones en el sitio de administración: sensación de calor.
    • Desórdenes del sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, parestesia.
    • Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: eritema, prurito, erupción cutánea, urticaria.

    Reacciones de hipersensibilidad: Se ha reportado una aparente reacción de hipersensibilidad (< 1%) caracterizada por síntomas múltiples que pueden incluir: angioedema, prurito, eritema, parestesia, pérdida de conciencia, vómito, urticaria, ruborización, disnea, náusea, incontinencia urinaria y fecal, sudor frío, temblores, escalofríos, presión arterial elevada, inflamación de labios, sensación de ardor, erupción farmacológica, artralgia, hinchazón de piernas y taquicardia.

    Reacciones adversas relacionadas con la niacina: Las siguientes reacciones adversas relacionadas con la niacina se han visto en los ensayos clínicos o en la experiencia postcomercialización con otros componentes de la niacina o en <1% de los pacientes que toman CORDAPTIVE (o el componente de niacina de CORDAPTIVE) en los ensayos clínicos:

    • Desórdenes cardíacos: fibrilación auricular y otras arritmias cardíacas, palpitaciones, taquicardia.
    • Desórdenes oculares: edema macular cistoide, ambliopía tóxica.
    • Desórdenes gastrointestinales: dolor abdominal, edema de la boca, eructos, úlcera péptica.
    • Desórdenes generales y condiciones en el sitio de administración: astenia, escalofríos, edema facial, edema generalizado, dolor, edema periférico.
    • Desórdenes hepatobiliares: ictericia.
    • Desórdenes del sistema inmunológico: angioedema, hipersensibilidad Tipo I.
    • Infecciones e infestaciones: rinitis.
    • Desórdenes del metabolismo y la nutrición: afectación de la tolerancia a la glucosa, gota.
    • Desórdenes músculo-esqueléticos y tejido conjuntivo: debilidad muscular, mialgia.
    • Desórdenes del sistema nervioso: migraña, síncope.
    • Desórdenes psiquiátricos: ansiedad, insomnio.
    • Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinales: disnea.
    • Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo: acantosis nigricans, resequedad de la piel, hiperpigmentación, salpullido macular, sudoración (sudor nocturno o frío), salpullido vesicular.
    • Desórdenes vasculares: hipotensión, hipotensión ortostática.

    Presentaciones de Cordaptive

    • Cordaptive

      Caja con 14 ó 28 comprimidos.

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